Retatrutide
10 MGRetatrutide (R3 / R-3 / LY3437943) — experimenteller GIP/GLP-1/Glucagon-Tri-Agonist
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Retatrutide (LY3437943), in der Forschungsliteratur auch als R3, R-3, Reta oder Retratutide bezeichnet, ist ein experimenteller peptidischer Tri-Agonist der nächsten Generation, der gleichzeitig drei wichtige metabolische Rezeptoren aktiviert: den GIP-Rezeptor (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide), den GLP-1-Rezeptor (Glucagon-Like Peptide-1) und den Glucagon-Rezeptor (GCGR). Dieses Forschungspeptid unterscheidet sich von Mono-Agonisten wie Semaglutid und Bi-Agonisten wie Tirzepatid durch seinen dreifachen Wirkmechanismus, der die Untersuchung interrezeptorischer Synergien in der metabolischen Signalgebung ermöglicht.
Präklinische Studien haben gezeigt, dass die kombinierte Aktivierung aller drei Rezeptoren durch R3 signifikante synergistische Effekte erzeugt. In murinen Modellen mit diätinduzierter Adipositas (DIO) wies Retatrutide (R-3) eine 30–40 % stärkere Reduktion der Nahrungsaufnahme auf als GIP/GLP-1-Bi-Agonisten allein. Phase-II-Daten (Jastreboff et al., 2023, DOI: 10.1056/NEJMoa2301972) berichten über eine ausgewogene agonistische Aktivität an allen drei Zielrezeptoren.
In der In-vitro-Forschung wird Retatrutide (R3) in Zellmodellen hypophysärer Somatotropen, 3T3-L1-Adipozyten und MIN6-Betazellen der Bauchspeicheldrüse eingesetzt, um cAMP/PKA-Signalwege, glukoseabhängige Insulinsekretion und den zellulären Energieverbrauch zu untersuchen.
Bei OSMOSE Research wird Retatrutide R-3 als lyophilisiertes Pulver mit einer HPLC-Reinheit ≥ 99,2 % geliefert, begleitet von einem vollständigen Analysezertifikat einschließlich Massenspektrometrie, Endotoxin-Test und Sterilitätsvalidierung. In Europa nach GMP-Standards hergestellt, wird dieses Forschungspeptid in Deutschland, Österreich, die Schweiz und europaweit mit Kühlemballage geliefert.
- Studien zur multi-rezeptorischen GIP/GLP-1/GCGR-Signalgebung in transfizierten CHO-Zellen
- Forschung zur Synergie insulinotroper Signalwege in MIN6-Betazellen
- Zellmodelle des Energieverbrauchs in 3T3-L1-Adipozyten
- Vergleichsstudien Mono- vs. Bi- vs. Tri-Agonismus in vitro
- Grundlagenforschung zur metabolischen Regulation in murinen DIO-Modellen
- Studien zur glukoseabhängigen Insulinsekretion in isolierten Langerhans-Inseln
- Forschung zu cAMP/PKA-Signalwegen in hypophysären Somatotropen
- Modelle der streptozotocin-induzierten Insulinresistenz beim Nager
Retatrutide (LY3437943) ist ein Tri-Agonist-Peptid der nächsten Generation, das für die Erforschung der multi-rezeptorischen metabolischen Signalgebung entwickelt wurde. Im Gegensatz zu Mono- und Bi-Agonisten aktiviert es gleichzeitig den GIP-Rezeptor, den GLP-1-Rezeptor und den Glucagon-Rezeptor (GCGR). Jastreboff et al. (2023, DOI: 10.1056/NEJMoa2301972) demonstrierten in einer Phase-II-Studie dosisabhängige Effekte auf den Energieverbrauch und die insulinotrope Signalgebung. Coskun et al. (2022, DOI: 10.1038/s41586-022-05382-w) charakterisierten das tri-agonistische pharmakologische Profil in murinen DIO-Modellen mit einer 25–30 % stärkeren Adipositasreduktion gegenüber Tirzepatid allein. Finan et al. (2015, DOI: 10.1038/nm.3761) legten die konzeptionellen Grundlagen des Tri-Agonismus fest.
- HPLC ≥ 99,2 %
- Massenspektrometrie bestätigt
- Endotoxin-Test < 0,5 EU/mg
- Sterilität validiert
Häufig gestellte Fragen
Ein Tri-Agonist ist ein Peptid, das gleichzeitig drei verschiedene Rezeptoren aktiviert. Retatrutide zielt auf die GIP-, GLP-1- und Glucagon-Rezeptoren ab, was es von Mono-Agonisten (Semaglutid = GLP-1 allein) und Bi-Agonisten (Tirzepatid = GIP + GLP-1) unterscheidet.
Nein. Retatrutide (LY3437943) ist von keiner Regulierungsbehörde (EMA, FDA, BfArM) für klinische, human- oder veterinärmedizinische Zwecke zugelassen. Es ist ausschließlich für die wissenschaftliche In-vitro-Forschung bestimmt. Jede andere Verwendung ist verboten.
Retatrutide wird in sterilem bakteriostatischem Wasser oder PBS (pH 7,4) rekonstituiert. Den Löser langsam entlang der Flaschenwand zugeben, nicht schütteln. 5–10 Minuten lösen lassen. Die typische Forschungskonzentration beträgt 1 mg/mL. Nach der Rekonstitution bei 4 °C lagern und innerhalb von 48–72 Stunden verwenden.
Steriles bakteriostatisches Wasser ist das Referenzlösungsmittel. PBS (Phosphat-gepufferte Salzlösung, pH 7,4) ist ebenfalls kompatibel. Organische Lösungsmittel (DMSO, Ethanol) sollten vermieden werden, da sie die tri-agonistische Struktur des Peptids denaturieren können.
In wässriger Lösung bei 4 °C bleibt Retatrutide 48–72 Stunden stabil. Für die Langzeitlagerung die rekonstituierte Lösung aliquotieren und bei -20 °C aufbewahren. Wiederholte Gefrier-/Auftauzyklen, die die Peptidstruktur schädigen, sind zu vermeiden.
Tirzepatid ist ein Bi-Agonist, der auf GIP- und GLP-1-Rezeptoren abzielt. Retatrutide (R3/R-3) ist ein Tri-Agonist, der zusätzlich den Glucagon-Rezeptor (GCGR) aktiviert. Präklinische Studien zeigen, dass der GCGR-Agonismus die Effekte auf den zellulären Energieverbrauch verstärkt.
Jede Charge Retatrutide von OSMOSE Research wird mit einem Analysezertifikat (CoA) geliefert, das umfasst: HPLC-Reinheitsanalyse (≥ 99,2 %), Massenspektrometrie-Bestätigung (MS), Endotoxin-Test (< 0,5 EU/mg) und Sterilitätsvalidierung. Das CoA wird mit jeder Bestellung geliefert und ist auf Anfrage erhältlich.
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Alle auf dieser Seite dargestellten Produkte sind ausschließlich für die in-vitro-Forschung und den Laborgebrauch bestimmt. Sie sind nicht für den menschlichen oder tierischen Verzehr bestimmt, noch für diagnostische oder therapeutische Zwecke. Der Käufer übernimmt die volle Verantwortung für die Einhaltung der geltenden lokalen Vorschriften.