Tesamorelin
5 MGStabilisiertes GHRH-Analogon (TH9507)
Untersuchte therapeutische Interessen:
Tesamorelin (auch unter den Forschungscodes TH9507, TH-9507 und Theamoreline bekannt) ist ein synthetisches stabilisiertes peptidisches Analogon des GHRH (Growth Hormone-Releasing Hormone) aus 44 Aminosäuren mit einer N-terminalen Modifikation durch eine trans-3-Hexenoyl-Gruppe, die eine ausgeprägte Resistenz gegenüber dem Abbau durch Dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV) verleiht. Dieses Forschungspeptid mit einer Molekülmasse von 5.195,80 g/mol wird in der endokrinologischen In-vitro-Forschung zur Untersuchung der Signalgebung der hypothalamo-hypophysären somatotropen Achse und der pulsatilen GH-Sekretion eingesetzt.
Präklinische Studien haben gezeigt, dass Tesamorelin an den auf hypophysären Somatotropen exprimierten GHRH-Rezeptor mit einer dem nativen GHRH vergleichbaren Affinität (Kd ≈ 0,2–0,5 nM) bindet und den cAMP-PKA-Signalweg aktiviert, der die Transkription des GH1-Gens stimuliert. In Modellen von GH3-Somatotropen und primären Rattenhypophysenzellen stimulieren Konzentrationen von 1–100 nM dosisabhängig die GH-Sekretion, gemessen durch ELISA und qPCR.
Bei OSMOSE Research wird Tesamorelin als lyophilisiertes Pulver mit HPLC-Reinheit ≥ 99,2 % geliefert, begleitet von einem vollständigen Analysezertifikat einschließlich Massenspektrometrie (Bestätigung der trans-3-Hexenoyl-Modifikation), Endotoxin-Test LAL (< 0,5 EU/mg) und Sterilitätsvalidierung.
- Studien zur GHRH-R/cAMP/PKA-Signalgebung an GH3- und GH4C1-Somatotropen
- Forschung zur GH-Sekretion in primären Rattenhypophysenzellen
- Vergleichsstudien DPP-IV-Resistenz (natives GHRH vs. TH9507 vs. CJC-1295)
- Modelle der alternden somatotropen Achse bei Wistar-Ratten
- Forschung zur hepatischen IGF-1-Signalgebung in HepG2-Hepatozyten
- Studien zur viszeralen Lipolyse in 3T3-L1- und 3T3-F442A-Adipozyten
- Präklinische Modelle der kortikosteroid-induzierten Lipodystrophie
- Vergleichsstudien Tesamorelin / CJC-1295 / Sermorelin an GHRH-R
Tesamorelin (TH9507) ist ein stabilisiertes GHRH-Analogon, das von Theratechnologies entwickelt wurde, charakterisiert durch eine N-terminale trans-3-Hexenoyl-Modifikation, die vor dem DPP-IV-Abbau schützt. Ferdinandi et al. (2007, DOI: 10.1111/j.1365-2362.2007.01753.x) charakterisierten die präklinische Pharmakologie von Tesamorelin und demonstrierten eine überlegene Plasmastabilität gegenüber nativem GHRH. Stanley et al. (2010, DOI: 10.1210/jc.2009-2274) charakterisierten die Wirkung von Tesamorelin auf die IGF-1-Signalgebung in präklinischen Modellen. Falutz et al. (2007, DOI: 10.1056/NEJMoa072375) dokumentierten die Aktivierung des cAMP-PKA-CREB-Signalwegs und die Transkription des GH1-Gens nach TH9507-Stimulation.
- HPLC ≥ 99,2 %
- Massenspektrometrie bestätigt
- N-terminale Modifikation validiert
- Endotoxin-Test < 0,5 EU/mg
- Sterilität validiert
Häufig gestellte Fragen
Tesamorelin (Forschungscodes TH9507 oder TH-9507) ist ein synthetisches peptidisches Analogon des GHRH aus 44 Aminosäuren, das N-terminal durch eine trans-3-Hexenoyl-Gruppe modifiziert ist, um dem DPP-IV-Abbau zu widerstehen. Es wird in der endokrinologischen Forschung zur Untersuchung der Signalgebung der somatotropen Achse eingesetzt.
Alle drei Moleküle sind GHRH-Analoga, unterscheiden sich jedoch in ihrer Stabilisierungsstrategie. Sermorelin ist das nicht modifizierte GHRH(1-29) mit kurzer Halbwertszeit (< 10 min). Tesamorelin (TH9507) ist das GHRH(1-44) mit N-terminaler trans-3-Hexenoyl-Modifikation, Halbwertszeit etwa 26 Minuten. CJC-1295 ist das tetrasubstituierte GHRH(1-29), optional mit DAC-Konjugation für eine auf mehrere Tage verlängerte Halbwertszeit.
Tesamorelin besitzt in den USA (FDA) seit 2010 unter dem Handelsnamen Egrifta eine begrenzte Zulassung für HIV-assoziierte Lipodystrophie. Das von OSMOSE Research vertriebene Tesamorelin ist jedoch ausschließlich für die wissenschaftliche In-vitro-Forschung bestimmt. Es ist von der EMA in Europa nicht für die klinische Anwendung zugelassen. Jede therapeutische, human- oder veterinärmedizinische Verwendung ist verboten.
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Alle auf dieser Seite dargestellten Produkte sind ausschließlich für die in-vitro-Forschung und den Laborgebrauch bestimmt. Sie sind nicht für den menschlichen oder tierischen Verzehr bestimmt, noch für diagnostische oder therapeutische Zwecke. Der Käufer übernimmt die volle Verantwortung für die Einhaltung der geltenden lokalen Vorschriften.