Melanotan-2
10 MGZyklisches α-MSH-Analogon (MT2 / MT-II / MTII)
Untersuchte therapeutische Interessen:
Melanotan-2 (auch MT2, MT-2, MT-II, MTII, MT 2 oder Melanotan II geschrieben) ist ein zyklisches synthetisches Analogon des α-MSH (α-Melanozyten-stimulierendes Hormon) mit der Sequenz Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Als nicht selektiver Agonist der Melanokortin-Rezeptoren MC1R, MC3R, MC4R und MC5R konzipiert, besitzt dieses Forschungspeptid eine Molekülmasse von 1.024,18 g/mol und eine intramolekulare Lactam-Zyklisierung, die ihm eine metabolische Stabilität verleiht.
Präklinische Studien haben gezeigt, dass Melanotan-2 (MT2) Melanokortin-Rezeptoren mit nanomolarer Affinität aktiviert, mit einem EC50 von 0,2–2 nM je nach Rezeptorsubtyp. Chen et al. (1997) charakterisierten die Potenz von MT-II an vier Melanokortin-Rezeptorsubtypen (MC1R–MC5R) in transfizierten HEK293-Zellen. In Modellen von B16-F10-Melanozyten und primären humanen Melanozyten (HEM) stimulieren Konzentrationen von 1–100 nM dosisabhängig die Melanogenese über die AMPc/PKA/CREB/MITF-Signalkaskade und die Induktion von Tyrosinase (TYR), TRP-1 und TRP-2/DCT.
Bei OSMOSE Research wird Melanotan-2 als lyophilisiertes Pulver mit HPLC-Reinheit ≥ 99,2 % geliefert, begleitet von einem vollständigen Analysezertifikat einschließlich Massenspektrometrie (Bestätigung der intramolekularen Lactam-Zyklisierung), Endotoxin-Test LAL (< 0,5 EU/mg) und Sterilitätsvalidierung.
- Studien zur AMPc/PKA-Signalgebung in B16-F10-Melanozyten und primären humanen Melanozyten
- Forschung zu Melanokortin-Rezeptoren MC1R/MC3R/MC4R/MC5R in transfizierten HEK293-Zellen
- Melanogenese-Modelle: Aktivierung von TYR, TRP-1, TRP-2, MITF
- Studien zur Nahrungsaufnahmeregulation über MC4R in hypothalamischen GT1-7-Neuronen
- Forschung zur lipolytischen Signalgebung über MC5R in 3T3-L1-Adipozyten
- Vergleichsstudien MT-II / α-MSH / Afamelanotid (MT-I) an MC-Rezeptoren
- MC1R-Knockout-Mausmodelle für Hauthautpigmentierungsstudien
- Forschung zu Sexualverhalten über zentrale Melanokortinwege (Nagermodelle)
Melanotan-2 (MT2/MT-II/MTII) ist der Prototyp der superaktiven α-MSH-Analoga, die an der Universität Arizona in den Jahren 1980–2000 entwickelt wurden. Dorr et al. (2000, DOI: 10.1054/bjdv.1999.1026) charakterisierten die Pharmakokinetik und Stabilität von MT2 in präklinischen Modellen. Hadley und Dorr (2006, DOI: 10.1016/j.peptides.2005.10.022) veröffentlichten eine detaillierte Übersicht zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung zyklischer Melanokortinanaloga. Chen et al. (1997, DOI: 10.1074/jbc.272.2.1265) charakterisierten die Affinität von Melanotan-2 an vier Melanokortin-Rezeptorsubtypen in transfizierten HEK293-Zellen mit hoher Potenz an MC1R (EC50 ≈ 0,21 nM) und MC4R (EC50 ≈ 0,33 nM). Abdel-Malek et al. (2001, DOI: 10.1096/fj.00-0502fje) demonstrierten in B16-F10-Melanozytenmodellen eine dosisabhängige Stimulation der Melanogenese.
- HPLC ≥ 99,2 %
- Massenspektrometrie bestätigt
- Lactam-Zyklisierung validiert
- Endotoxin-Test < 0,5 EU/mg
- Sterilität validiert
Häufig gestellte Fragen
MT2, MT-2, MT-II und MTII sind vier Schreibweisen der gleichen Moleküle: Melanotan-2, ein zyklisches synthetisches Analogon des α-MSH. Diese Abkürzungen koexistieren in der wissenschaftlichen Literatur aufgrund unterschiedlicher internationaler Nomenklaturkonventionen. Das Molekül selbst ist identisch: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ mit einer Molekülmasse von 1.024,18 g/mol.
Melanotan-1 (MT-I, Afamelanotid) ist ein lineares Analogon des α-MSH, das hauptsächlich selektiv für MC1R ist. Melanotan-2 (MT-II/MT2/MTII) ist ein kompakteres zyklisches Analogon, das alle vier Melanokortin-Rezeptorsubtypen (MC1R–MC5R) nicht selektiv aktiviert. MT2 wird daher für Studien verwendet, die gleichzeitig mehrere Melanokortinwege einbeziehen.
Nein. Melanotan-2 (MT2/MT-II/MTII) ist von keiner Regulierungsbehörde (EMA, FDA, BfArM) für klinische, human- oder veterinärmedizinische Zwecke zugelassen. EMA und ANSM haben Warnungen gegen seinen Einsatz außerhalb des wissenschaftlichen Rahmens veröffentlicht. Es ist ausschließlich für die In-vitro-Forschung bestimmt. Jede andere Verwendung ist verboten.
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